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一种制备(1S,3aR,6aS)八氢环戊烯并[c]吡咯-1-羧酸酯或其盐的方法【异议或纠错】

档案编号: CQ-694-9141-7755
档案文号:
专利权人: 申请人 
发布时间: 发布时间 
档案分类: 专利权 
分 类 号: 第C07D209/52类
授权状态: 已授权
档案内容: 本发明公开了一种制备(1S,3aR,6aS)八氢环戊烯并[c]吡咯-1-羧酸酯或其盐的方法,所述方法包括如下反应:a、在氧化剂作用下,使式Ⅴ化合物发生氧化反应,得到式Ⅳ化合物;b、在氰基化试剂作用下,使式Ⅳ化合物发生氰化反应,得到式Ⅲ化合物;c、用酸-烷基醇溶液水解式Ⅲ化合物,得到式Ⅱ化合物;d、对式Ⅱ化合物进行拆分,得到光学纯的式I化合物或其盐;其具体反应路线如下所示:img file="DDA00002610339900011.TIF" wi="1510" he="325" /其中的R选自Csub1/sub~Csub4/sub烷基。采用本发明方法,可实现利用价廉易得的原料、低成本、简单操作合成高纯度目标物的目的,不仅收率高,环境污染小,而且对设备没有任何特殊要求,非常适合规模化生产,对实现特拉匹韦的工业化具有极强的实用价值。
附件下载:  (原始资料备查)

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