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专利信息

一种苯甲酸阿格列汀的制备方法【异议或纠错】

档案编号： CQ-743-8800-8805
档案文号：
专利权人： 申请人 
发布时间： 发布时间 
档案分类： 专利权 
分 类 号： 第C07D401/04;C07C63/08;C07C51/41类
授权状态： 已授权
档案内容： 本发明公开了一种(R)-2-〔(6-(3-氨基哌啶-1-基)-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲基〕苄腈苯甲酸,即苯甲酸阿格列汀的制备与纯化工艺。是以6-氯-3-甲基尿嘧啶为起始原料,以甲苯为溶剂在碱性条件下与2-氰基苄溴反应得到2-((6-氯-3-甲基-2-1,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲基)苄腈(III),继而以异丙醇为溶剂在碱性条件下与(R)-3-氨基哌啶二盐酸盐发生取代反应,反应完全后,加水,调pH值到酸性,萃取,除去大部分二聚体杂质以及残留原料及其他杂质,碳酸钾调水相至碱性,二氯甲烷提取取产品、浓缩得到阿格列汀的粗品,再经过重结晶,除去残留的二聚体杂质,得到阿格列汀的精制品,后于苯甲酸成盐制得苯甲酸阿格列汀,经过重结晶得到高纯度的苯甲酸阿格列汀。本发明制备工艺简单、原料价格低廉、反应产生杂质少、纯化方法简单、产品质量高。
附件下载：  (原始资料备查)

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