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专利信息

一种他唑巴坦的合成方法【异议或纠错】

档案编号： CQ-747-0120-2996
档案文号：
专利权人： 申请人 
发布时间： 发布时间 
档案分类： 专利权 
分 类 号： 第C07D499/87类
授权状态： 已授权
档案内容： 本发明公开了一种他唑巴坦的合成方法,属于医药技术领域。它包括以下步骤：以6,6-二氢青霉烷亚砜酸二苯甲酯为原料,经热裂解、氯甲基化反应得到2β-氯甲基青霉烷酸二苯甲酯；再加入氧化剂将其氧化成2β-氯甲基青霉烷酸二苯甲酯-1β-氧化物,然后再与叠氮化钠反应生成2β-叠氮甲基青霉烷酸二苯甲酯-1β-氧化物,再在高锰酸钾与醋酸作用下氧化生成2β-叠氮甲基青霉烷酸二苯甲酯-1,1-二氧化物；然后再经乙炔环合、间甲酚作用下脱保护基制得他唑巴坦。它与以往的6-APA路线相比,增加了硫原子单氧化的步骤,从而阻断了硫原子上孤对电子的亲和作用而发生扩环的可能,可有效控制叠氮反应过程中五元环转化成六元环的副产物。
附件下载：  (原始资料备查)

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