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一种枸橼酸托法替尼的制备方法【异议或纠错】

档案编号: CQ-954-8126-5171
档案文号:
专利权人: 申请人 
发布时间: 发布时间 
档案分类: 专利权 
分 类 号: 第C07D487/04;C07C59/265;C07C51/41类
授权状态: 已授权
档案内容: 本发明公开了一种枸橼酸托法替尼的制备方法。它是将有机溶剂、化合物3、5%湿钯碳和乙酸搅拌至悬浮,从通道A进入微反应器,同时烷基硅烷从通道B进入微反应器,在微反应器控温20~30℃进行反应,经后处理得到化合物2;将醇类溶剂、化合物2、氰乙酸乙酯和DBU搅拌均匀后从通道A进入微反应器,将柠檬酸溶于水和醇类溶剂的混合溶剂中,从通道B进入微反应器,在微反应器内控温70~80℃进行反应,降温析晶,得到枸橼酸托法替尼。该方法反应条件可控,操作简单,避免了使用易燃易爆的氢气带来危险,安全性更高,并可实现瞬间反应完成,大大的缩短反应时间,并且脱苄反应和酰化反应彻底,后处理简单,适合规模化工业大生产。
附件下载:  (原始资料备查)

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