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格列美脲杂质的制备方法【异议或纠错】

档案编号: CQ-616-0955-9677
档案文号:
专利权人: 申请人 
发布时间: 发布时间 
档案分类: 专利权 
分 类 号: 第C07C303/40;C07C311/49;C07C303/38;C07C309/46;C07C303/08;C07C309/88类
授权状态: 已授权
档案内容: 本发明属于药物化学技术领域,具体的涉及一种格列美脲杂质的制备方法。将醋酐滴加到2-苯乙胺与低沸点有机溶剂的溶液中反应,生成N-乙酰基苯乙胺;将N-乙酰基苯乙胺于20℃以下滴加氯磺酸进行氯磺化反应,反应完毕后水解除去过量的氯磺酸;过滤,水洗后得到杂质J苯磺酰氯;杂质J苯磺酰氯进行氨解,得到杂质J苯磺酰胺;在丙酮中,杂质J苯磺酰胺先与催化剂反应,然后与反-对甲基环己基异氰酸酯反应,得到杂质J乙酰物;杂质J乙酰物在催化剂条件下与乙醇发生醇解,生成杂质J和乙酸乙酯;经精制得到高纯度杂质J。本方法制备的格列美脲杂质J的纯度高,液相含量大于98.5%,本方法使用的原料易得,工艺参数可控,反应温和。
附件下载:  (原始资料备查)

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