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一种盐酸阿考替胺的制备方法【异议或纠错】

档案编号: CQ-616-3549-0562
档案文号:
专利权人: 申请人 
发布时间: 发布时间 
档案分类: 专利权 
分 类 号: 第C07D277/56类
授权状态: 已授权
档案内容: 本发明公开了一种盐酸阿考替胺的制备方法,采用原料廉价易得2,4,5-三羟基苯甲酸为原料,以碘甲烷在温和的条件下进行选择性甲基化反应得到2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯,水解得到2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酸;2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酸在TCT、CDMT等为酰胺缩合剂和有机碱的作用下与2-氨基噻唑-4-甲酸甲酯进行酰胺化反应,再与二异丙基乙二胺经胺解反应得到阿考替胺,与盐酸成盐即可得到盐酸阿考替胺;过程中避免了使用贵重的催化剂、原料以及环境污染大的试剂,使得整个合成过程不仅污染小,易处理,且各步骤的收率和纯度高,对环境友好,生产成本低,适合工业化生产。
附件下载:  (原始资料备查)

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