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专利信息

一种提高制备阿米卡星收率的方法【异议或纠错】

档案编号： CQ-616-8311-3639
档案文号：
专利权人： 申请人 
发布时间： 发布时间 
档案分类： 专利权 
分 类 号： 第C07H15/234;C07H1/00类
授权状态： 已授权
档案内容： 本发明公开了一种提高制备阿米卡星收率的方法。该方法以丙酮为溶剂,γ-氨基-α-羟基丁酸与芴甲氧羰酰氯加热回流反应,生成含γ-芴甲氧羰酰胺基-α-羟基丁酸的反应液；上述反应液直接加入N-羟基邻苯二甲酰亚胺和N,N-二环已基碳化二亚胺,反应生成含活性酯的反应液；上述反应液直接加入卡那霉素A硅烷化物进行酰化反应,反应完全后加入HBr水溶液调pH至2-3,抽滤除去固体杂质；然后减压蒸除溶剂,浓缩液调pH为7-8,经CD180大孔树脂柱纯化、浓缩及冻干工序,得固体阿米卡星。本发明的活性酯由于保护基团的变大,使得酰化反应的选择性大幅提高,后面处理步骤也大大简化,从而提高了合成阿米卡星的收率。
附件下载：  (原始资料备查)

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