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专利信息

一种阿米卡星及其中间体活性硫酯的制备方法【异议或纠错】

档案编号： CQ-616-8314-7190
档案文号：
专利权人： 申请人 
发布时间： 发布时间 
档案分类： 专利权 
分 类 号： 第C07D417/12;C07H15/234;C07H1/00类
授权状态： 已授权
档案内容： 本发明公开了一种阿米卡星及其中间体活性硫酯的制备方法。活性硫酯的结构式如式(Ⅰ)所示。以PHBA和DM为原料,在有机碱作催化剂的条件下,与吸水剂三苯基膦或亚磷酸酯类进行缩合反应,制得活性硫酯。以该活性硫酯为中间体,与卡那霉素A硅烷化衍生物进行酰化反应,经醇类试剂脱保护、肼解及结晶后得到阿米卡星。本发明的方法适宜于工业化生产,可以较大幅度地降低阿米卡星的合成成本。
附件下载：  (原始资料备查)

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