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一种盐酸帕洛诺司琼的生产方法【异议或纠错】

档案编号: CQ-114-5548-5398
档案文号:
专利权人: 申请人 
发布时间: 发布时间 
档案分类: 专利权 
分 类 号: 第C07D453/02类
授权状态: 已授权
档案内容: 本发明属于有机合成领域,具体涉及是一种高纯度高收率的盐酸帕洛诺司琼的生产方法。以手性化合物(S)-(-)-1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸和S-3-氨基奎宁环胺为原料获得中间体;中间体在NaBH-4和BF-3·CH-3OH的存在下还原反应,反应后加入至盐酸水溶液中进行回流反应,回流反应后萃取得透明油状物;上述所得物质中加入甲苯在10-15℃下滴加三光气的甲苯溶液,析出白色固体,升温回流进行反应,回流条件下,再次滴加三光气的甲苯溶液;而后体系降温至10-15℃加入BF-3·CH-3OH,加入后将体系在回流温度下加入水和盐酸水溶液中,再升温回流温度进行回流反应,而后洗涤、萃取析晶获得粗品;粗品经丙酮溶解,溶解后反复析晶,即得精制的盐酸帕洛诺司琼。本发明制备方法步骤简捷,反应条件温和,易于操作,适合工业化生产。
附件下载:  (原始资料备查)

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