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专利信息

一种(2S,5R)-5-[(苄氧基)氨基]-哌啶-2-甲酸乙酯的合成方法【异议或纠错】

档案编号： CQ-752-0040-1000
档案文号：
专利权人： 申请人 
发布时间： 发布时间 
档案分类： 专利权 
分 类 号： 第C07D211/60类
授权状态： 已授权
档案内容： 本发明公开了一种(2S,5R)-5-[(苄氧基)氨基]-哌啶-2-甲酸乙酯的合成方法。该方法以Boc-L-焦谷氨酸乙酯为起始原料,在碱性条件下与三甲基碘化亚砜开环,转化为硫叶立德结构,再在酸性条件下与卤化剂进行取代反应,得到化合物2；化合物2在手性配体催化下经硼烷还原得到手性的α-羟基卤代化合物3；化合物3脱除Boc保护,然后再碱性条件下胺基进攻卤原子构筑哌啶环,得到化合物5；化合物5中的氨基进行Boc保护,羟基磺酰化得到化合物7；化合物7在碱性条件下与苄氧胺取代物BnONHR’反应,再经酸性条件下脱Boc保护得到目标产物。该路线反应条件温和、反应成本低、环境污染少、适合大规模生产。
附件下载：  (原始资料备查)

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