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专利信息

一种他唑巴坦的制备方法【异议或纠错】

档案编号： CQ-955-6444-6515
档案文号：
专利权人： 申请人 
发布时间： 发布时间 
档案分类： 专利权 
分 类 号： 第C07D499/87;C07D499/04类
授权状态： 已授权
档案内容： 本发明公开了一种他唑巴坦的制备方法。该方法以3,5-二硝基苄氯为羧基保护试剂与6α-溴青霉烷-3α-羧酸-1β-氧化物进行酯化反应；然后经还原、热裂解、氯甲基化、叠氮化、双氧化、环合加成得到他唑巴坦3,5-二硝基苄基酯；然后以钯炭作为催化剂,采用氢气脱除他唑巴坦3,5-二硝基苄基酯的保护,得到他唑巴坦；副产物3,5-二硝基甲苯与氯化试剂N-氯代丁二酰亚胺进行反应,制备3,5-二硝基苄氯,实现保护试剂的循环利用。本发明使用化学性质稳定、反应活性高、价格较低的3,5-二硝基苄氯作为羧基保护试剂,避免了稳定性差容易导致分解性爆炸的过氧乙酸的使用,实现了工艺的本质安全。Image he="562" wi="700" file="DDA0001962889280000011.GIF" imgContent="drawing" imgFormat="GIF" orientation="portrait" inline="no"/Image
附件下载：  (原始资料备查)

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