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富马酸沃诺拉赞的制备方法【异议或纠错】

档案编号: CQ-957-8879-2613
档案文号:
专利权人: 申请人 
发布时间: 发布时间 
档案分类: 专利权 
分 类 号: 第C07D401/12;C07C51/41;C07C57/15类
授权状态: 已授权
档案内容: 本发明涉及一种富马酸沃诺拉赞的制备方法,属于医药化工技术领域。本发明包括以下步骤:(1)以2-氟苯乙酮为起始原料,与烯丙基胺进行缩合,得到化合物Ⅳ;(2)化合物Ⅳ在铜催化剂的催化下,在提供配体的情况下,进行关环反应,得到化合物Ⅴ;(3)化合物Ⅴ与吡啶-3-磺酰氯进行磺酰胺化反应,生成化合物Ⅶ;(4)化合物Ⅶ利用N-溴代丁二酰亚胺进行溴代反应,生成化合物Ⅷ;(5)化合物Ⅷ在催化剂和碱的作用下与一甲胺盐酸盐进行胺化反应,得到沃诺拉赞碱;(6)沃诺拉赞碱与富马酸成盐,得到富马酸沃诺拉赞。本发明操作简单,反应条件温和,产品收率高、纯度高,易于工业化生产。
附件下载:  (原始资料备查)

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