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一种制备3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酰氯化合物的方法【异议或纠错】

档案编号: CQ-441-7996-0509
档案文号:
专利权人: 申请人 
发布时间: 发布时间 
档案分类: 专利权 
分 类 号: 第C07C65/03;C07C51/60类
授权状态: 已授权
档案内容: 本发明属于药物化学合成领域,尤其涉及一种制备3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酰氯化合物的方法,其特征在于包括以下步骤:称量3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸、催化剂N,N-二甲基甲酰胺、乙酸乙酯置入反应容器内,缓慢滴加氯化亚砜,温度控制在30-80℃,滴加完成后继续反应3-4小时,薄层色谱跟踪至反应完全,减压蒸馏除去溶剂乙酸乙酯和过量的氯化亚砜,得到固体3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酰氯。用乙酸乙酯代替甲苯做溶剂,降低了反应温度和浓缩水浴温度,避免了升华损失,反应过程中也不会产生副产物,收率高,产品在纯度95%以上,不用纯化就能直接进行制备罗氟司特的下一步反应。
附件下载:  (原始资料备查)

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