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一种巴瑞替尼的制备方法【异议或纠错】

档案编号: CQ-518-3717-0048
档案文号:
专利权人: 申请人 
发布时间: 发布时间 
档案分类: 专利权 
分 类 号: 第C07D487/04类
授权状态: 已授权
档案内容: 本发明公开了一种巴瑞替尼的制备方法。该制备方法以4-氯吡咯并嘧啶为起始原料,用Boc酸酐对氨基进行保护后,然后与丙二醛二甲缩醛取代反应,进一步调酸后加入水合肼环合得到化合物4;再与2-[1-(乙基磺酰基)-3-氮杂环丁亚基]乙腈(化合物5)进行加成反应,采用三氟乙酸脱氨基保护基得到巴瑞替尼。该方法的取代环合反应不仅避免了反应过程在氧气环境下回流反应,提高了反应的安全性,还提高了反应的选择性,避免了其他难除杂质的产生,产品纯度高,收率高。
附件下载:  (原始资料备查)

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