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合成(R)-9-(2-羟基丙基)腺嘌呤的方法【异议或纠错】

档案编号: CQ-569-9898-7048
档案文号:
专利权人: 申请人 
发布时间: 发布时间 
档案分类: 专利权 
分 类 号: 第C07D473/34类
授权状态: 已授权
档案内容: 本发明公开了一种合成(R)-9-(2-羟基丙基)腺嘌呤的方法,依次包括以下步骤:(1)伯氨基乙酰化:将腺嘌呤溶解于有机溶剂中,加入碱、催化剂,搅拌,0~10℃滴加乙酸酐;80~85℃保温搅拌反应6~10h得反应液;(2)N-羟基丙基化:调节反应液pH=9~10,加入碳酸丙烯酯,120~140℃搅拌反应,降温到70~80℃加入甲苯搅拌2~3h,分离、干燥,得固体产物;(3)脱乙酰基反应:将固体产物加入到氢氧化钠水溶液中,90~95℃搅拌反应2~4h,降至室温后用浓盐酸中和至pH=6~8,分离、干燥,得产品。本发明使反应的选择性大大增加,避免了副产物(R)-6-(2-羟基丙基)腺嘌呤的生成,(R)-9-(2-羟基丙基)腺嘌呤收率提高到了90%以上,极大地降低了替诺福韦酯的生产成本。
附件下载:  (原始资料备查)

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