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一种伊马替尼的制备方法【异议或纠错】

档案编号: CQ-569-9906-0168
档案文号:
专利权人: 申请人 
发布时间: 发布时间 
档案分类: 专利权 
分 类 号: 第C07D401/04类
授权状态: 已授权
档案内容: 本发明涉及一种伊马替尼的制备方法。以如结构式(II)所示的化合物N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-氨基嘧啶(N-(5-Amino-2-methylphenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidineamine)和如结构式(III)所示的化合物4-(4-甲基哌嗪甲基)苯甲酸(4-[(4-Methylpiperazin-l-yl)methyl]benzoic acid)为起始原料,在有机溶剂中在催化剂的作用下,在50~90℃滴加亚磷酸酯,1~2小时内滴加完,继续在50~90℃保温反应,制备如结构式(I)所示的化合物伊马替尼。有机溶剂是N,N-二甲基甲酰胺,N,N-二甲基乙酰胺或N-甲基吡咯烷酮。催化剂为吡啶;亚磷酸酯是亚磷酸三甲酯、亚磷酸三乙酯或亚磷酸三苯酯。本发明技术方案反应步骤简单,反应易于控制,生产周期短;所用原料为低毒性,对环境污染小;产品质量较好,收率能达到95%,纯度达到99.5%。
附件下载:  (原始资料备查)

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