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专利信息

一种靶向冠状病毒3CL蛋白酶的PROTACs及其制备方法与应用【异议或纠错】

档案编号： CQ-063-9083-6111
档案文号：
专利权人： 申请人 
发布时间： 发布时间 
档案分类： 专利权 
分 类 号： 第C07D401/14;A61K31/53;A61P31/14类
授权状态： 已授权
档案内容： 本发明公开了一种靶向冠状病毒3CL蛋白酶的PROTACs的制备方法和应用,属于药物化学领域。该靶向冠状病毒3CL蛋白酶的PROTACs具有如式Ⅰ或式Ⅱ所示的结构,本发明选用Cereblon蛋白(CRBN)的配体来那度胺与泊马度胺为E3连接酶配体,通过不同种类、不同链长的linker将冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂与E3连接酶偶联,成功制备得到了靶向冠状病毒3CL蛋白酶的PROTACs,能有效靶向于目标蛋白。本发明克服了现有冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂结构类型单一,发挥药效途径有限(仅具有抑制作用)等缺陷,对冠状病毒3CL蛋白酶具有较好的抑制和降解活性,可作为抗冠状病毒候选药物进行开发和研究。
附件下载：  (原始资料备查)

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