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一种阿维巴坦中间体的制备方法【异议或纠错】

档案编号: CQ-075-4845-4813
档案文号:
专利权人: 申请人 
发布时间: 发布时间 
档案分类: 专利权 
分 类 号: 第C07D211/60类
授权状态: 已授权
档案内容: 本发明公开了一种阿维巴坦中间体的制备方法。本发明首先在强碱性环境下,Boc-L-焦谷氨酸酯与三甲基碘化亚砜发生开环增碳反应得到化合物1;然后在引发剂存在下与卤代试剂反应得到化合物2;再在碱的作用下与苄氧胺盐酸盐反应得到化合物3;化合物3在酸性条件下脱去保护基得到化合物4,然后在强碱性条件下发生合环得到亚胺化合物5;最后经酸性条件下还原剂还原后与草酸成盐析出得到(2S,5R)-5-[(苄氧基)氨基]-哌啶-2-甲酸酯草酸盐。该合成路线具有无需过渡金属催化、收率高、成本低、对环境友好的特点,满足工业化生产的需求。
附件下载:  (原始资料备查)

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